طراحی و سنتز مشتقات جدید ایمیدازو [b-1,2]تیازول به عنوان مهار کنندگان اختصاصی آنزیم سیکلواکسیژناز-2
پایان نامه
- دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی
- نویسنده مهسا شهراسبی
- استاد راهنما ارکیده قربان دادرس افشین زرقی
- سال انتشار 1394
چکیده
داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی به واسطه مصرف گسترده در رفع حالات تب و درد از جایگاه ویژه ای برخوردار هستند. مصرف طولانی مدت این ترکیبات موجب عوارض جانبی در دستگاه گوارش میشود. این داروها از طریق مهار غیر انتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز (cox) عمل مینمایند این در حالی است که مهارکنندگان انتخابی cox-2، ترکیبات ضد التهاب و بدون اثرات ناخواسته هستند. از این رو یافتن ترکیباتی جدید با مهارکنندگی بالای cox-2 ضروری به نظر می رسد. بنابراین در این تحقیق به کمک اطلاعات موجود در مورد رابطه ساختمان و اثر مهارکنندگان اختصاصی cox-2، ترکیبات جدیدی تحت عنوان مشتقات ایمیدازو تیازول طراحی و سنتز شدند که از قدرت و اختصاصیت بیشتری در مهار آنزیم cox-2 برخوردار باشند. آنزیم وارد شده و با arg513 پیوند هیدروژنی برقرار می کند. روش کلی کار برای سنتز این مشتقات به این ترتیب می باشد که، ابتدا تیوآنیزول در آلومینیوم کلراید و استیل کلراید، استیله می شود. سپس ترکیب حاضر توسط اکسون اکسید می گردد. این محصول برمه می شود و وارد واکنش با 2- آمینوتیازول می گردد. حد واسط نهایی در واکنش با آمین های آلیفاتیک مختلف، محصو لات نهایی را تولید می کند. تمامی مشتقات طراحی شده با موفقیت سنتز و با طیف های ir، mass و 1hnmr به تأیید رسیدند.
منابع مشابه
طراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز
Introdution: Lipoxygenase enzyme is responsible for biosynthesis of leukotrienes that possess various pharmacological effects in the body. The beneficial therapeutic effects of lipoxygenase inhibitors have been proved in some diseases such as asthma, cancer and Alzheimer’s disease. So, the lipoxygenase inhibitors could be used in the treatment of some diseases and pathological conditions. In th...
متن کاملسنتز مشتقات جدید 2-متیل- 3-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ
Background and purpose: Despite growing list of antifungal agents, their clinical value has been limited by their relatively high risk of toxicity, the emergence of drug resistance, and insufficiencies in their antifungal activity. This situation has led to an ongoing search for potent broad spectrum antifungal agents with low side effects, which can be administered both orally and parenteral...
متن کاملاثر مهار آنزیم سیکلواکسیژناز-2 بر سفتی عضلانی مدل حیوانی بیماری پارکینسون
Background: Parkinson's disease (PD) is a degenerative neurodopaminergic disease in nigrostriatum pathway of animals and human, the resultant loss of nerve terminals accompanied by dopamine-glutamate and other related neurotransmitters-imbalances in this pathway are responsible for most of the movement abnormalities. Increasing evidence suggests that an inflammatory reaction accompanies the pat...
متن کاملسنتز و شناسایی یک ترکیب آروماتیک جدید به عنوان مهار کننده تجمعات آمیلوئیدی لیزوزیم
زمینه و هدف: بیماریهای تحلیل برنده سیستم عصبی به دلیل عواملی چون افزایش جمعیت سالمندان، افزایش طول عمر و فقدان داروهای موثر یک معضل جهانی می باشد. به نظر می رسد مولکولهای دارای حلقه های آروماتیک بوسیله مهار یا تغییر تجمع آمیلوئیدی و مانع شدن از ایجاد الیگومرها و فیبریلها که عامل بوجود آورنده این بیماریهاست نقش محافظت کننده از نورونها ایفا می کنند. در مطالعه حاضر اثرات مهاری 1و3و5 تری فنیل بنزن ...
متن کاملطراحی و سنتز مشتقات 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم برمید و بررسی اثرات مهار آنزیم استیل کولین استراز
در این مقاله، سنتز مشتقات جدید 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم گزارش شده است. سنتز این ترکیبات، طی دو مرحله از ایساتین و مشتقات 3-(کلرومتیل) پیریدین و 4-(کلرومتیل) پیریدین در شرایط بازی انجام شد. فعالیت ترکیبات سنتز شده در مهار آنزیم‌های استیل و بوتیریل‌کولین‌استراز مورد بررسی قرار گرفت. نتایج به‌دست آمده نشان داد که ترکیبات سری 4-پریدین، اثر بهتری از سری 3-پیریدین دارند ...
متن کاملسنتز مشتقات جدید ۲-متیل- ۳-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ
سابقه و هدف : اگر چه داروهای ضد قارچ از تنوع زیادی برخوردار هستند، ولی اکثر داروهای موجود دارای طیف ضدقارچی نسبتاً محدودی هستند و یا به دلیل سمیت قابل ملاحظه ای که دارند قابلیت مصرف سیستمیک ندارند لذا انجام تحقیق جهت کشف داروهای ضدقارچ جدید با طیف وسیع و سمیت کم تر ضروری به نظر می رسد. در این پژوهش در نظر است ترکیبات جدید 2- متیل- 3- تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان داروهای آزولی بااثر بالق...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده{@ msg_add @}
نوع سند: پایان نامه
دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی
کلمات کلیدی
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023